无论是作用机制还是临床效果来讲,奈必洛尔都是一款不可多得的治疗高血压的好药。它可以通过多种途径代谢并且可吸收性好,临床数据也证实了它的有效性和安全性。
奈必洛尔是第三代脂溶性β受体阻滞剂,具有血管舒张作用,能在降压的同时保护心血管,是中国高血压患者降压治疗的基本药物之一。1997年首先在德国上市,1998年又在英国市,2007年美国食品和药物管理局允许应用于轻中度高血压的治疗。
在当下高血压频发的社会,对治疗高血压特效药物的需求变得迫在眉睫。高血压特效药物奈必洛尔自上市以来,便在一众高血压治疗药物中脱颖而出。他到底有何独特机制,临床疗效如何?下文为你详细讲解。
奈必洛尔抗高血压反应的作用机制尚未明确确定。可能涉及的因素包括:
(1)心率下降,
(2)心肌收缩力降低,
(3)强直交感神经从脑血管舒缩中心流出到外围的减少,
(4)抑制肾素活性和(5)血管舒张和外周血管阻力降低。
奈必洛尔通过多种途径代谢,包括葡萄糖醛酸化和CYP2D6的羟基化。活性异构体(d-奈必洛尔)在CYP2D6广泛的代谢者(大多数人)中具有约12小时的有效半衰期,在代谢不良者中具有19小时的有效半衰期,并且在不良代谢者中暴露于d-奈必洛尔显著增加。
在临床实验中,数据证实了奈必洛尔疗效,研究人员展开了一项随机、双盲、多中心、安慰剂对照试验,剂量范围为1.25至40mg,持续12周,第四项安慰剂对照试验显示,当与多达两种其他抗高血压药(血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素 II 受体拮抗剂和噻嗪类利尿剂)同时给予血压控制不足的患者时,奈必洛尔 在 5-20 mg 的剂量下具有额外的抗高血压作用。其降血压作用在治疗后两周内可见,并在24小时给药间隔内维持。海外版本较多,有需求的可以咨询我们。
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