卡博替尼适应证广泛,主要包括:适用于已接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;适用于手术不能切除的甲状腺髓样癌。适用于耐奈沙瓦的肝癌患者。适用于晚期前列腺癌骨转移患者。
在肾细胞癌的治疗中,卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46%vs 18%),生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。两种药物的副作用非常相似,不良反应发生率为67%vs 68%。主要副作用有腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前,卡博替尼已经成为治疗晚期肾癌的一线药物。
甲状腺癌的治疗:对于RET突变的甲状腺癌患者,卡博替尼显著延长了总生存期,从18.9个月延长至44.3个月,增加了一倍多。在总人口中,总生存时间也从21.1个月增加到26.6个月。
肝细胞癌的治疗:晚期肝细胞癌患者经卡博替尼治疗后,生存期明显延长,死亡风险降低37%。客观有效率5%左右。目前,卡博替尼已经和瑞非尼、PD-1抗体等药物一起成为治疗肝癌晚期的药物之一。
肺癌的治疗:在非小细胞肺癌患者中,约2%的患者携带RET基因重排。这些患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表卡博替尼RET重排肺癌患者临床试验数据:26例患者,有效率28%,肿瘤控制率接近100%。
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