布加替尼能抑制ALK和ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外和体内实验中,布加替尼表现出良好的抑制作用。因此先后获得了美国FDA颁发的突破疗法认证和孤儿药资格。
布加替尼克服了ALK突变体引起的对克唑替尼的耐药性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼具有比克唑替尼高12倍的ALK抑制作用,对ALK突变株具有较高的耐药性,因此可用于治疗克唑替尼治疗后的晚期或不耐受ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
第一代药物克唑替尼用于治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后,可供选择的第二代药物多达三种:布加替尼、阿来替尼(艾乐替尼)和塞瑞替尼(塞来替尼),但布加替尼的效果最为显著,与阿来替尼相比,
克唑替尼耐药后,含布加替尼、阿来替尼和塞瑞替尼的PFS数据分别为:布加替尼15.6个月>阿来替尼8.9个月>塞瑞替尼 6.0个月。布加替尼版本比较多,有需求的可以咨询我们。
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