在临床试验中,与曲妥珠单抗+卡培他滨方案相比,妥卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨方案显著延长了无进展生存期(PFS:7.8个月vs 5.6个月)、总生存期(OS: 21.9个月vs 17.4个月)和客观缓解率近一倍。如果您有需要,请联系我们获得更多版本的妥卡替尼和最优惠的价格。
对于在转移性疾病中接受过一次或多次抗HER2方案的HER2阳性乳腺癌患者,妥卡替尼三药方案将成为标准护理方案。值得一提的是,FDA批准的适应症比妥卡替尼临床试验中的更广泛(之前接受过两次或两次以上抗HER2方案的患者)。
妥卡替尼是一种有效的、选择性的ATP竞争性口服HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔级活性,在基于细胞的分析中HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。与EGFR相比,它选择性抑制受体酪氨酸激酶HER2。
在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反,在EGFR过表达细胞系中,它微弱地抑制磷酸化和增殖,这证明妥卡替尼可能具有阻断HER2信号转导而不引起EGFR抑制毒性的潜力。如果您有需要,请联系我们获取更多版本的妥卡替尼和最优惠的价格。
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