中文名:塞尔帕替尼,塞珀卡替尼
英文名:L0XOY,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
制药商:缅甸仰光制药
规格:40mg*60粒
适应症:转移性RET融合阳性非小细胞肺癌,Ret突变甲状腺髓样癌,RET阳性甲状腺癌
用法用量:根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重,小于50kg:120mg口服,每日两次,50kg以上(包括50kg):口服160 mg,每日两次,严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。
副作用
最常见的不良反应包括:实验室异常,(≥25%)天冬氨酸转氨酶(AST)升高,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高。白细胞减少,白蛋白降低,钙减少。口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高。高血压,疲劳,水肿,血小板减少。总胆固醇升高,皮疹,钠减少,便秘.
注意事项
报告严重肝不良反应;在开始前监测ALT和AST,在前3个月的第2周,然后根据临床指示每月监测一次;根据严重程度调整剂量或停药。
高血压报告;服用抗高血压药;1周后监测血压,并根据临床指示至少每月监测一次。
监测有发展QTc延长的重大风险的患者;在治疗期间以及在基线时定期评估QT间隔,电解质和TSH。
严重的致命性出血甚至可能发生;永久性中止生命危险的严重出血。
报告超敏反应;体征和症状包括发烧,皮疹,关节痛或肌痛,并发血小板减少或转氨炎。
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的药物的患者可能会出现伤口愈合不良的情况。在择期手术前至少保留7天,并且在大手术后至伤口充分愈合之前至少2周不服用。
根据动物生殖研究及其作用机理,可引起胎儿伤害。
禁忌
无。
作用机制
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。
贮藏
在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差
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