中文名:塞尔帕替尼,塞珀卡替尼
英文名:Selcaxen,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
制药商:孟加拉珠峰制药
规格:40mg*30粒
适应症:转移性RET融合阳性非小细胞肺癌,Ret突变甲状腺髓样癌,RET阳性甲状腺癌。
用法用量:根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重,小于50kg:120mg口服,每日两次,50kg以上(包括50kg):口服160 mg,每日两次,严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。
副作用
所有不良反应出现等级> 10%:AST提升(51%),ALT增加(45%),葡萄糖增加(44%),白细胞减少(43%),白蛋白减少(42%),钙减少(41%),口干(39%),腹泻(37%),肌酐升高(37%),碱性磷酸酶增加(36%),高血压(35%),疲劳(35%),水肿(33%),血小板减少(33%),总胆固醇增加(31%),皮疹(27%),钠减少(27%),便秘(25%),镁减少(24%),钾增加(24%),恶心(23%),腹痛(23%),头痛(23%),胆红素升高(23%),葡萄糖减少(22%),咳嗽(18%),延长QT(17%),呼吸困难(16%),呕吐(15%),出血(15%)。
> 10%的:高血压(18%)
1-10% 的:ALT增加(9%),AST提升(8%),钠减少(7%),延长QT(4%),钙减少(3.8%),腹泻(3.4%),血小板减少(2.7%),呼吸困难(2.3%),碱性磷酸酶增加(2.3%),葡萄糖增加(2.2%),疲劳(2%),胆红素增加(2%),腹痛(1.9%),出血(1.9%),白细胞减少(1.6%),头痛(1.4%),钾增加(1.2%),肌酐升高(1%)。
<1% 3的:皮疹(0.7%),白蛋白减少(0.7%),葡萄糖减少(0.7%),便秘(0.6%),恶心(0.6%),镁减少(0.6%),呕吐(0.3%),水肿(0.3%),总胆固醇增加(0.1%)。
禁忌
无。
效果
在RET融合阳性非肺癌/非甲状腺癌中表现出有希望的抗肿瘤活性,包括多种难治性胃肠道恶性肿瘤。广泛的基因组分析对于识别可操作的致癌驱动因素至关重要,包括RET融合。在正在进行的LIBRETTO-001研究中,将继续在这些癌症患者中探索Retevmo塞尔帕替尼的安全性和有效性。
作用机制
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因,并因此而得名,该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶,其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。
贮藏
在20°C至25°C(68°F至77°F)下储存;允许有15°C至30°C(59°F至86°F)的温差。
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