坦罗莫司(Temsirolimus,Torisel)治疗晚期肾细胞癌(RCC)有用吗？

坦罗莫司是第一个用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)的雷帕霉素(mTOR)抑制剂的哺乳动物靶蛋白。坦罗莫司与细胞内蛋白(FKBP-12)结合，蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其阻断PI3激酶/AKT途径中mTOR下游p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，坦罗莫司抑制了mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的减少。

坦罗莫司的推荐剂量为25mg，以30-60min为一个周期静脉输注，每周一次。直到疾病进展或毒性不可接受。建议使用抗组胺药进行预处理。轻度肝功能损害的患者需要减少剂量。坦罗莫司(替西罗莫司)注射瓶中的内容物必须先用密闭的稀释剂稀释，然后用250毫升0.9%氯化钠注射液稀释。

CYP3A4/5的强诱导剂和CYP3A4的抑制剂可能会影响坦罗莫司的初级代谢物浓度。如果不能使用替代品，建议修改坦罗莫司的剂量。有关坦罗莫司的信息，请咨询我们!