厄达替尼是FGFR1~4的酪氨酸激酶抑制剂,可结合并抑制FGFR1-4的酶活性,也可与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT、VEGFR2结合。2019年4月,FDA加速批准厄达替尼用于治疗局部晚期或转移性膀胱癌成人患者,这些患者在使用FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗12个月内的患者。这是FDA批准的第一个口服FGFR抑制剂。在2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,让桑公司公布了厄达替尼在具有特定FGFR突变的晚期实体瘤患者中的作用。
FGFR靶向药物已经逐渐进入大众的视野。作为当前“无癌”疗法的热门靶点之一,该靶点涵盖了超过16种癌症类型,主要包括胆管癌、尿路上皮癌、肺鳞癌、肝癌、胃癌、乳腺癌等实体瘤。
厄达替尼在安全性方面,44.9%的肿瘤类型患者报告了3级或更高的不良反应,这可以通过在必要时中断或减少支持性护理和治疗的剂量来管理。7.3%的患者因药物相关不良反应而停药。如有厄达替尼的需要,请联系我们!
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