阿帕鲁胺治疗降低肿瘤细胞增殖,增加凋亡,产生有效的抗肿瘤活性。主要代谢产物N-去甲基阿帕谷酰胺的体外活性只有阿帕谷酰胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中,给予阿帕鲁胺导致肿瘤细胞增殖减少,凋亡增加,从而导致肿瘤体积缩小。
阿帕鲁胺的安全性和疗效基于1,207例非转移性、去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床试验。试验中的患者接受阿帕鲁胺或安慰剂。所有患者还接受激素治疗,要么使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,要么通过手术减少体内睾酮的量(手术去势)。服用阿帕鲁胺的患者的中位无转移生存期为40.5个月,而服用安慰剂的患者为16.2个月。
ACIS研究的数据显示,在治疗转移性去势抵抗性前列腺(mCRPC)患者时,阿帕他胺+醋酸阿比特龙+泼尼松联合治疗组的rPFS显著增加。如有阿帕鲁胺相关的需求,请咨询我们!
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