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阿帕鲁胺是通过什么途径抑制癌细胞的生长?

发布时间:2022-11-11 人气:514

阿帕鲁胺是美国加州大学研发的第二代雄激素受体(AR)抑制剂(后授权给Aragon公司)。它可以阻断前列腺癌细胞内的雄激素信号通路,通过三种途径抑制癌细胞的生长,从而延缓远处转移的发生。

阿帕鲁胺治疗前列腺癌内分泌是根据作用机制和作用靶点的不同,可分为去势治疗和抗雄激素治疗。其中,去势治疗以垂体为靶点,通过去除或抑制睾酮生成器官的功能来抑制睾丸分泌睾酮,包括手术趋向和药物去势,而抗雄激素治疗以肾上腺或前列腺为靶点,通过使用抗雄激素药物竞争性阻断前列腺细胞上雄激素和雄激素受体的结合来发挥作用。

将90例局部治疗后生化复发且前列腺特异性抗原倍增时间(PSADT)≤12个月的患者随机分为1:1:1组,分别给予雄激素剥夺治疗(ADT)、阿帕他胺单药治疗和ADT+ 阿帕他胺联合治疗。治疗12个月后,评估患者的生活质量和肿瘤预后指标。如有孟加拉阿帕鲁胺的需求,请联系我们!

阿帕鲁胺直接结合ar的配体结合结构域,阻断AR结合雄激素、核转位和结合雄激素靶基因启动子或增强子的雄激素反应元件(ARE)三个步骤,最终抑制AR介导的肿瘤驱动基因转录。

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