索托拉西布(sotorasib)是KRAS G12C的高度选择性和不可逆突变抑制剂。临床前试验结果表明索托拉西布(sotorasib)抑制了下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续完全消退。有需求的可以咨询我们。
索托拉西布(sotorasib)是安进公司的KRAS G12C新药。2019年世界肺癌大会(WCLC)报告了KRAS G12C靶向抑制剂索托拉西布的第一期I临床研究结果,该研究扩大到包括34名非小细胞肺癌患者。在23名可评估的患者中,客观缓解率(ORR)为48%,疾病控制率(DCR)为96%。在960 mg治疗组中,ORR为54%,DCR为100%。与3级及以上治疗相关的不良反应发生率为8.8%,耐受性良好。
研究人员还发现索托拉西布(sotorasib)药物可诱导促炎的肿瘤微环境,动物实验表明靶向抑制G12C可与免疫检查点药物产生协同抗肿瘤活性。从而为靶向药物和免疫抑制剂联合治疗提供临床前实验数据。
2021年5月29日,美国美国食品药品监督管理局(FDA)宣布加速批准RAS-GTPase家族抑制剂Lumakras(Sotorasib,索托拉西布)上市,用于治疗至少接受过一次系统性治疗且KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。有需求的可以咨询我们。
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