阿伐普替尼是一种具有选择性和有效生物利用度的酪氨酸激酶抑制剂。在体外细胞实验中,它能抑制PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体,从而削弱多药耐药蛋白ABCB1和重组蛋白ABCG2的转运功能。PDGFRA和KIT的一些突变会导致这些受体的自磷酸化,从而促进肿瘤细胞的增殖。如果您有需要,请联系我们获取更多版本的阿伐普替尼和最优惠的价格。
Blueprint Medicine (BPMC)公布了其胃肠癌(GIST)药物阿伐普替尼(通用名avapritinib)作为GIST三期临床三四线药物的顶级数据。
这项名为VOYAGER的III期临床试验招募了476名GIST患者,并比较了AYVAKIT和Regofini对PFS的影响。结果虽然AYVAKIT的缓解率略高于Regafini (17% vs. 7%),但PFS不如Regafini (4.2 vs. 5.6个月),错过了试验的一级终点。此前,阿伐普替尼已被列为用于治疗A型PDGF受体第18外显子突变(包括D842V突变)的不可手术或转移性GIST。BPMC今天下跌了17%。如果您有需要,请联系我们获取更多版本的阿伐普替尼和最优惠的价格。
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