卡马替尼是美国FDA批准的首个专门针对METex14突变的转移性脂肪细胞肺癌的疗法。卡马替尼是诺华在2009年从Incyte公司获得的授权。根据该协议,Incyte授予诺华独家全球权利,开发和商业化这种化合物和一些后续化合物的所有适应症。
卡马替尼的优点是:研究表明受体酪氨酸激酶MET是致癌基因;与其他激酶相比,卡马替尼对MET激酶具有更高的选择性,这是由其与MET的结合方式决定的。卡马替尼能抑制LU5381异种移植小鼠的肿瘤体积,对异种肝癌模型有活性。卡马替尼处理后,人肺鳞癌EBC-1的死亡率明显升高,但未达到100%。埃罗替尼与卡马替尼联合作用于EBC-1细胞时,细胞杀伤作用与多西他赛相似,而卡马替尼与拉帕替尼联合用药对生长的抑制作用比两药单独用药更明显。
卡马替尼对MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者表现出明显的抗肿瘤活性,尤其是对之前未接受过治疗的患者。对于MET扩增的晚期NSCLC患者,基因拷贝数高的患者获益更多。卡马替尼有更多的版本(如印度,孟加拉,老挝等),了解最优惠的价格和购买方法渠道,可以咨询我们。
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